Как действуют транквилизаторы на организм

Про транквилизаторы (подробно и научно)

Как действуют транквилизаторы на организм

Хочу сказать спасибо всем, кто подписался. Не ожидал, что Вам будет настолько интересно, поэтому буду стараться пилить посты еще. В дальнейшем я постараюсь более популярно рассказывать про основные психотропные препараты и про заболевания в психиатрии и неврологии.

Антидепрессанты.

Огромная группа медицинских препаратов, которые могут сделать вашу жизнь немного счастливее и спокойнее. По сути действия вся группа направлена на восстановление нормального уровня серотонина в головном мозге.

Отдельно хотел бы обратить внимание на то, что современные антидепрессанты не вызывают зависимости. Они повышают уровень серотонина до нормального уровня, поэтому если здоровый человек начнёт принимать антидепрессанты, ничего кроме побочек (побочного действия) он не словит.

Антидепрессанты не работают сразу, им нужно накопиться. В зависимости от препарата сроки действия могут составлять от одной-двух недель до двух-трёх месяцев. Поэтому лечение любым антидепрессантом должно быть длительным, минимум 3 месяца, иначе смысла в этом нет. Причём самое обидное то, что побочку вы поймаете сразу.

Связанно это с тем, что серотониновые рецепторы находятся не только в головном мозге, но и в других органах. Отсюда чаще всего: сердцебиение, повышение давления, пульса, проблемы с животом, жидкий стул, дискомфортные ощущения по телу(жжение, горение, мурашки) и прочие неприятные эффекты.

Но есть и хорошая новость: все побочные действия проходят через несколько дней и/или их можно убрать с помощью транквилизаторов. Кстати, если при различных неврозах использовать одни антидепрессанты, то в первое время могут усилится симптомы основного заболевания, например, страхи или панические атаки.

Вследствие этого мы имеем различную непереносимость препарата, например, очень часто слышу от пациенток: “Я выпила одну таблетку и тут такое началось… “

Дело в том что все мы разные, и каждый имеет определенный набор серотониновых рецепторов, поэтому и доза нужна индивидуальная.

Если всем прописывать стандартную дозу, как в инструкции, то обязательно для какого-то пациента она большая и его “шарахнет”. Так что если вы пробовали препарат, и вам было плохо, дозировка, скорее всего, была для вас большая.

Это, конечно, не универсальная формула, поэтому повторяю, каждый человек уникальный, что подходит одному, то может не подойти другому.

Теперь по болезням, название антидепрессант не означает, что его дают только людям с депрессией. “Золотым стандартом” лечения панических, тревожных расстройств являются антидепрессанты. Различные болевые ощущения, соматоформные дисфункции (по типу неприятных ощущений, жжения, пульсаций и т.д.

), различные головокружения, головные боли, мигрени, шум в ушах, синдром артериальной гипертензии, синдром раздражённого кишечника, энурез (непроизвольное мочеиспускание), энкопрез (каломазание). В общем, спектр очень большой.

Если брать США, где очень развита психиатрия, антидепрессанты в схемах очень распространены.

Теперь поговорим непосредственно про препараты. Я не стану их делить по механизму действия, потому что это, я думаю, Вам это не интересно.

Мы их лучше поделим по другому: антидепрессанты бывают седативные, которые вызывают сонливость и назначаются преимущественно вечером; стимулирующие- вызывают желание что- то делать, двигаться, не сидеть на месте, потому назначаются преимущественно утром и сбалансированные, которые не стимулируют и не дают сонливость.

Начнём с седативных. Заранее извиняюсь, я буду писать самый часто встречаемый представитель из списка, а в скобках на первом месте указывать международное название и потом аналоги.

Феварин (Флувоксамин).

Современный препарат, отлично подходит для восстановления сна. Поэтому, хорошо подходит для людей, которые плохо засыпают, просыпаются или не спят ночью. Хорошо усыпляет, через 2-3 недели антидепрессивный и противотревожный эффект обеспечен.

Минусы-это побочка на утро, достаточно тяжело встать в первое время и в дозировке 100 мг может ударить по кошельку, потому что в пачке 15 таблеток, а это 2 упаковки в месяц.

Есть маленькая хитрость, если его назначить с нейролептиками, то усилится эффект нейролептика и этого антидепрессанта одновременно.

Триттико (Тразодон)

Также современный антидепрессант. Уступает по антидепрессивному действию феварину, но более сильно действует на сон. На таблетках есть “риска” (или как писал один пользователь “разделительная полоса”), которая позволяет разделить ее на трети.

Как правило, треть таблетки хорошо работает, но если что, можно увеличивать до целой. Минус такой же – это сонливость по утрам, а так же головокружение.

Но, в отличии от всех других антидепрессантов, триттико имеет огромный плюс: если все антидепрессанты не действуют на либидо или снижают его (либидо-половое влечение), то триттико его повышает, поэтому хорошо сочетается с проблемами в сексуальной сфере.

Вальдоксан (Агомелатин).

Ещё один представитель современных седативных антидепрессантов. Позиционируется как препарат для пожилых пациентов с нарушением сна. Достаточно быстро в отличие от других работает (по крайней мере так говорят представители препарата).

Но есть существенные минусы, это цена и частая побочка виде головной боли. Единственный антидепрессант, который восстанавливает нормальную структуру сна. И еще одна штука, если курить на фоне приема вальдоксана, то он не будет действовать.

Амитриптилин.

Старый, добрый, дешевый, эффективный препарат с огромным количеством побочных эффектов и дополнительными функциями. Если вы попадёте в психушку, то у вас большой шанс получать его первое время “внутрипопочно” каждый вечер. Просто уничтожает бодрость, можете забыть что такое не спать. Антидепрессивное действие иногда начинается только через 2 месяца приёма.

Но это ничего страшного , потому что противотревожный эффект возникает почти сразу. Хотя о чем тревожиться, когда ты хочешь спать? Кроме сонливости вы, скорее всего, получите сухость во рту, жажду, нарушение стула и другие побочки, характерные для древних антидепрессантов. Но это все в больших дозировках.

Как правило, этот антидепрессант( и ещё один) используется, если есть суицидальные мысли или была суицидальная попытка.

Дело в том, что другие антидепрессанты нельзя использовать в этих случаях, потому что они сначала дают желание что-либо делать, а потом устраняют суицидальные мысли, и человек  результате, человек может совершить попытку суицида.

Кроме этого, этот препарат имеет жирный плюс, он борется с болевым синдромом, поэтому не удивляйтесь, если его назначат вам при боли, конечно в меньшей дозе. Вообще амитриптилин заслуживает отдельного поста.

Как говорится, старая кляча борозды не испортит, так и амитриптилин – самый изученный, самый длительноприменяемый, можно даже сказать один из самых часто используемых препаратов в списке. И ещё если есть проблемы с сердечным ритмом лучше не использовать.

Миртазапин (Каликста, Мирзатен, Ноксибел, Ремерон, Эспритал)

Хороший, добрый антидепрессант. Очень похож на амитриптилин, но посовременнее, быстрее работает, хорошо переносится (у меня есть пациенты, которые только его и переносят, от остальных плохо).

Можно и нужно при суицидальных мыслях. Особенно хорош у пациентов с анорексией и у людей с низкой массой тела, потому что от него хочется есть и человек растёт как на дрожжах.

Так что он достаточно специфичный.

Стимулирующие.

Стимулирующих андитепрессантов не так уж и много. Они назначаются в основном при слабости, общей разбитости да и просто может кому нравятся. Начнём с одного из самых знаменитых.

Флуоксетин (Прозак, Флувал, Флуксен)

Дикий, дающий огромную энергию, повышающий желание что-либо делать антидепрессант. Препарат не сказать что новый, он один из самых первых безопасных антидепрессантов. Убирает чувство голода и позволяет постоянно двигаться, поэтому нашёл своё нелегальное применение у девочек подростков, которые хотят похудеть и при бесконтрольном приеме приводит к анорексии.

Так же хорошо подходит для людей с лишним весом. По действию хотелось бы привести слова моего знакомого: выпиваешь одну капсулу, не вставляет, ещё одну и тебя разрывает, кажется что сейчас вот -вот что-то будет, паническая атака что ли, но без страха и тревоги.

Хотя по сути, ажиатация,чрезмерная активность – и есть побочное действие, что сделало его визитной карточкой.

Мелипрамин (Имипрамин, Депранил, Имизин, Имприл, Тофранил)

.

Старый-добрый, стимулирующий антидепрессант. Родственник амитриптилина. Убирает депрессию, слабость.

Не является препаратом выбора при первичном назначении, потому как имеет выраженные побочки, как и у амитриптилина, кроме сонливости. Отлично работает у детей с энурезом.

Была одна пациентка с ОКР (обсессивно-компульсивным расстройством), которая в своё время принимала почти все психотропные препараты и безуспешно. Именно на схеме с мелипрамином она и вышла.

Паксил (Пароксетин, Рексетин, Адепресс, Актапароксетин).

Современный антидепрессант, имеет очень мощный противотревожный и антидепрессивный эффект. Неплохо изучен, потому что на рынке уже давно. Хороший препарат с минимальными побочными действиями.

Стимуляция несильная, а у некоторых личностей наоборот приводит к сонливости. Так что я бы сказал что он пограничный.

Единственное, я хотел бы отметить высокие риски синдрома отмены именно у этого препарата, “сходить” нужно медленно.

Сбалансированные.

Золофт (Сертралин, Асентра, Серената, Серлифт, Стимулотон, Алевал).

Самых безопасных антидепрессантов два, он один из них. Эффективный, с минимальным набором побочных эффектов. Один из любимчиков в психиатрии, убирает тревогу, поднимает настроение, действует относительно быстро. Даже в больших дозировках не вызывает неприятные ощущения. Мягкое, достаточно быстрое действие. Можно детям.

Это, по моему мнению, самый лучший из всех антидепрессантов по цене, качеству. Очень редкие побочные действия, поэтому я рекомендовал бы его для пациентов, которые никогда не пили психотропных лекарственных средств, людям после инсульта, на фоне рассеянного склероза, онкологии. Больше не буду расхваливать своего любимца.

Хорошо подходит для тех мужчин,  которые имеют проблему преждевременного семяизвержения (сохраняй, пригодится, шутка).

Эйсипи (Эсциталопрам, Ленуксин, Селектра, Ципралекс, Элицея).

Второй из самых безопасных антидепрессантов . Отлично срабатывает, по действию чуть уступает золофту, поэтому можно его назвать самым легким из всех антидепрессантов. Но у него, по моему мнению, есть ряд негативных эффектов. Неприятная пробочка, которая не очень радует девушек и женщин – желание есть сладкое. Много-много сладкого.

Может это связано с тем, что стрессы прошли и организм запасается, а может препарат такой. Некоторые пациенты звонили и спрашивали: а галлюцинации от препарата нормально? У кого-то цветы на обоях расцветали, у кого-то в такт музыке качались предметы. В общем, вставляло как могло. Хороший препарат, добрый, ласковый.

Лично у меня сковывал челюсть неделю наверное, потом прошло.

Иксел (Милнаципран)

Наверное один из самых дорогих, новых и мощных антидепрессантов. Те пациенты, у которых была резистентная депрессия, были счастливы его увидеть на рынке, ведь в сравнении с ним, остальные антидепрессанты просто подростки, которые балуются травкой. Может и стимульнуть неплохо. Основной минус это цена.

Симбалта (Дулоксетин).

Вот этот препарат особенный. Он примерно ничем не отличается от других антидепрессантов по действию, но стоит прилично. Зачем же он нужен тогда? Это особенный препарат, который обладает противоболевой активностью.

Прекрасно зарекомендовал себя для лечения боли, особенно когда амитриптилин противопоказан.

Так что он отличается от всех других препаратов, и нужен тогда, когда другие препараты бессильны против боли (или неприятных ощущений).

Это основные препараты. Ещё существует огромное количество других, но они специфичные и очень редко встречаются, поэтому прошу прощения у тех, кто принимал что-либо другое.

Хотелось бы ещё пояснить, все препараты из списка строго по рецепту врача. Не стоит принимать препарат, потому что вам соседка/подруга посоветовала.

Следующая тема моя любимая, нейролептики, ням-ням.

Хотите почитать еще? Вот про транквилизаторы.

Есть вопросы? Постараюсь ответить, почта dr.chemordakov@yandex.ru

Источник: //pikabu.ru/story/pro_trankvilizatoryi_podrobno_i_nauchno_5866820

2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

Как действуют транквилизаторы на организм

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Транквилизаторы успокаивающие средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение.

Как правило, обладают центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами. В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных расстройств.

Применяются они при невротических состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных заболеваниях: препараты часто используют в анестезиологии для медикаментозной подготовки больных-к различного рода болезненным манипуляциям, в том числе и у врача-стоматолога.

Транквилизаторы по химическому строению делят на:

1) производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) , диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мидазолам (дормикум),

2) препараты разных химических групп: мепротан, бенактизин (амизил), фенибут, мебикар, бензоклидин (оксилидин).

Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга, таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина.

В мозге были найдены “бензодиазепиновые” рецепторы, тесно связанные с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК).

ГАМК – универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в мембране нейрона каналов для иона хлора.

Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов активирует ГАМК- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое торможение на всех уровнях ЦНС.

Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической (“противотревожной” – снятие страха, тревоги, напряжения), седативной, гипнотической, миорелаксантной и противосудорожной.

Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно – феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум).

Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Наиболее выражен этот эффект у феназепама, диазепама, лоразепама, но мало проявляется у мезапама, мидазолама.

Седация усиливается с увеличением дозы препаратов и при длительном лечении. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам, нитразепам являются ведущими средствами противосудорожной терапии.

Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от курареподобных средств – тубокурарин и другие – периферического действия, блокирующих нервно-мышечные синапсы).

Умеренное миорелаксантное действие бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило, сопровождающееся мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама (сибазона, седуксена), слабо проявляется у оксазепама, медазепама.

Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.

Гипнотический эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, диазепам, феназепам.

Учитывая локализацию и функциональную значимость бензодиазепиновых рецепторов, в дальнейшем, вероятно, удастся создать вещества с высокоизбирательным действием на определенный тип рецепторов с меньшим количеством осложнений.

Седативный, анксиолитический, снотворный эффекты транквилизаторов способствуют потенцированию и пролонгированию действия наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко используется в анестезиологической практике.

Применение транквилизаторов:

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

2) премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;

3) предупреждение и снятие судорожного статуса – диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;

4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия; 5) абстиненция при алкоголизме и наркомании.

Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который малорастворим в жирах. Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные метаболиты.

Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), является десметил-диазепам, циркулирующий в организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном применении, кумуляцию препарата. пролонгирование эффекта и явления последействия.

Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты), такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия. К бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Длительный прием ведет к снижению краткосрочной памяти, процессов восприятия, способности переработки информации и принятия решений; возможна сонливость, головокружение, нарушение половой потенции, заторможенность. Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакций.

После многократного применения часто возникает “синдром отмены” (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).

Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном седативном, снотворном мышечно-релаксирующем и противосудорожном действии, практически не влияет на сердечно-сосудистую

систему, дыхание и широко используется для “сбалансированной анестезии” (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.

В последние годы широко используют отечественный транквилизатор феназепам с выраженным успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксантным эффектами.

Мидазолам (дормикум) действует коротко, обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. В печени конъюгирует с глюкуроновой кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро выделяется. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания.

Мидазолам широко применяется в анестезиологии для премедикации. особенно в стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.

Мепротан (производное пропандиола) – один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.

Бенактизин (амизил) – производное дифенилметана – центральный М-холиноблокатор, обладает выраженной анксиолитической. психоседативной, противосудорожной активностью, подавляет кашлевой рефлекс.

Достаточно также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие (уменьшает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок).

Усиливает действие наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств; применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.

), для расширения зрачка (при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила в основном связаны с его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость полости рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника).

Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия страха, волнения, напряжения.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации) действием, снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и снотворных препаратов.

Его особенностью является антигипоксическое влияние на метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с повышением синтеза белка.

Может использоваться для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального статуса.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_58.htm

Транквилизаторы — что это и зачем они нужны? Действие и применение транквилизаторов в медицине

Как действуют транквилизаторы на организм

Ежедневный стресс давно стал реальностью для большинства россиян, живущих в мегаполисах. Повышенный темп жизни, неприятности на работе, недостаток сна и отдыха приводят к появлению раздражительности, тревоги и беспокойства, эмоциональному напряжению.

В результате снижается работоспособность, возникают проблемы со сном, а отдых не приносит полноценного расслабления.

Уменьшить действие стрессовых факторов, снизить уровень тревожности и обрести эмоциональную стабильность помогают транквилизаторы… Но какой ценой?

Разбираемся в понятиях

Свое название транквилизаторы получили от латинского слова tranquillo — «успокаивать». Транквилизаторы относятся к психотропным препаратам, то есть оказывают влияние на центральную нервную систему. Они имеют успокаивающее действие, уменьшают тревожность, страхи и любое эмоциональное напряжение.

Механизм их действия связан с угнетением структур мозга, отвечающих за регуляцию эмоциональных состояний.

Наиболее полно изучено действие средств, являющихся производными бензодиазепина, — именно к ним относится большинство транквилизаторов, представленных сегодня на рынке (есть и препараты, не относящиеся к данной группе, о них мы поговорим далее).

Бензодиазепины — вещества, снижающие возбудимость нейронов за счет воздействия на рецепторы ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты). Большинство соединений из группы бензодиазепинов являются транквилизаторами, некоторые используются как снотворные средства. При долговременном использовании могут вызывать привыкание и физическую зависимость.

Часто транквилизаторы путают с антидепрессантами, считая эти термины синонимами. В чем же разница между транквилизаторами и антидепрессантами? Антидепрессанты относятся к психотропным средствам, стимулирующим нервную систему, тогда как транквилизаторы — к угнетающим. То есть антидепрессанты повышают эмоциональную активность и улучшают настроение, а транквилизаторы — успокаивают.

Успокаивающие средства делятся на 3 основных группы (классификация транквилизаторов):

  • Нейролептики, или «большие» транквилизаторы, — антипсихотические препараты, которые применяются в основном при шизофрении и других тяжелых психических заболеваниях, сопровождающихся чувством тревоги, страха и двигательным возбуждением.
  • Анксиолитики (от латинского «anxietas» — тревожное состояние, страх, и древнегреческого «???????» — ослабляющий), или «малые» транквилизаторы, — сейчас именно они чаще всего понимаются под транквилизаторами, а нейролептики перестают считаться таковыми.
  • Седативные средства — препараты, действие которых главным образом направлено на торможение нервной системы и улучшение качества сна.

В данной статье под термином «транквилизаторы» мы будем понимать только препараты из группы анксиолитиков, как и принято в современной медицине.

Основное действие транквилизаторов

Анксиолитики могут обладать различными эффектами, выраженность которых варьируется у разных препаратов. Некоторые анксиолитики, например, не обладают снотворным и седативным действием. В целом препараты данной группы оказывают следующие действия:

  • Противотревожное — уменьшение тревоги, страха, беспокойства, устранение навязчивых мыслей и излишней мнительности.
  • Седативное — уменьшение активности и возбудимости, сопровождается снижением концентрации, заторможенностью, сонливостью.
  • Снотворное — увеличение глубины и длительности сна, ускорение его наступления, в первую очередь свойственно бензодиазепинам.
  • Миорелаксантное — расслабление мускулатуры, которое проявляется слабостью и вялостью. Является положительным фактором при снятии стресса, однако может оказать отрицательное действие при работе, требующей физической активности, и даже при работе за компьютером.
  • Противосудорожное — блокирование распространения эпилептогенной активности.

Кроме того, некоторые транквилизаторы оказывают психостимулирующее и антифобическое действие, могут нормализовать активность автономной нервной системы, однако это, скорее, исключение, чем правило.

Первый транквилизатор, синтезированный в 1952 году, — мепробамат. Широкое применение анксиолитики получили в 60-е годы XX века.

Преимущества и недостатки приема анксиолитиков

Общие показания к применению транквилизаторов следующие:

  • Неврозы, сопровождающиеся тревожными состояниями, раздражительностью, страхами и эмоциональным напряжением, неврозоподобные состояния.
  • Соматические заболевания.
  • Посттравматическое стрессовое расстройство.
  • Уменьшение влечения к курению, алкоголю и психоактивным веществам (синдром «отмены»).
  • Предменструальный и климактерический синдромы.
  • Расстройство сна.
  • Кардиалгия, ишемическая болезнь сердца, реабилитация после инфаркта миокарда — в составе комплексного лечения.
  • Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов (для устранение их побочных эффектов).
  • Реактивная депрессия.
  • Эпилепсия — в качестве вспомогательного средства.
  • Спазмы, ригидность мышц, судороги, тики.
  • Психотические и подобные состояния.
  • Профилактика эмоционального напряжения.
  • Вегетативные дисфункции.
  • Функциональные расстройства ЖКТ.
  • Мигрени.
  • Панические состояния и др.

Нужно учитывать, что большинство анксиолитиков не назначаются (!) при повседневном стрессе, их прием имеет смысл только при острых стрессовых состояниях и в экстремальных ситуациях. Бензодиазепиновые транквилизаторы нельзя употреблять во время беременности и кормления грудью. Помните: лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача.

Противопоказаниями к приему транквилизаторов бензодиазепинового ряда являются: печеночная и дыхательная недостаточность, атаксия, глаукома, миастения, суицидальные наклонности, алкогольная и наркотическая зависимость.

К минусам бензодиазепиновых транквилизаторов также относится формирование зависимости. Возможно возникновение синдрома отмены при прекращении приема. В связи с этим Согласительная комиссия ВОЗ не рекомендовала (!) применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель.

При необходимости длительного лечения по истечении 2–3 недель следует прекратить прием на несколько дней, после чего возобновить его в той же дозировке.

Синдром отмены можно уменьшить или избежать его полностью, если перед прекращением приема транквилизаторов постепенно снижать дозу и увеличивать интервал между приемами.

Транквилизаторы — достаточно эффективные препараты, имеющие тем не менее существенные противопоказания и недостатки. Именно поэтому они, как правило, отпускаются в аптеках строго по рецепту. В связи с этим современная медицина продолжает поиск успокаивающих средств с минимальными побочными действиями, более эффективных и безопасных, не вызывающих зависимости.

Безрецептурный препарат как альтернатива транквилизаторам

Безрецептурных транквилизаторов, включенных в международную систему классификации лекарственных средств, зарегистрированных на территории России, очень мало. Один из таких препаратов, принадлежащих к последнему поколению, — «Афобазол».

Это уникальная альтернатива транквилизаторам при тревожных состояниях, различных соматических заболеваниях, при нарушениях сна, предменструальном синдроме, алкогольном абстинентном синдроме, при отказе от курения и возникновении синдрома отмены.

Афобазол — небензодиазепиновый анксиолитик и при его приеме не возникает привыкания. Он оказывает противотревожное и легкое стимулирующее действие, не вызывает сонливости и заторможенности, а значит, может применяться в рабочее время.

Также «Афобазол» не вызывает мышечной слабости, не влияет на концентрацию внимания. После окончания приема не возникает синдрома отмены. Препарат имеет минимальные побочные действия, которые могут заключаться в аллергических реакциях и временной головной боли.

Препарат имеет некоторые противопоказания, а потому перед его приемом следует проконсультироваться со специалистом.

P.S. «Отисифарм» — крупнейшая в России фармацевтическая компания, производитель безрецептурных препаратов, одним из которых является «Афобазол».

Источник: //www.pravda.ru/navigator/trankvilizatory.html

Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии

Как действуют транквилизаторы на организм
В.И. Бородин, ГНЦ ССП им. В.П. Сербского, Москва

Источник

Введение

Проблема побочных эффектов лекарственных средств была актуальной на протяжении всей истории развития психофармакологии. В последние годы методология системного подхода, уже проникшая в психиатрию под видом известной всем осевой диагностики (МКБ-10, DSM-IV), так называемой биопсихосоциальной модели заболевания (G.

Engel, 1980) и концепции барьера психической адаптации (Ю.А. Александровский, 1993), довольно быстро находит свое обоснование и в области психофармакотерапии, которая, по мнению многих исследователей, строится на приоритете безопасности использования психотропных препаратов.

Учет риска развития побочных явлений и осложнений выступает в качестве одного из основных критериев назначения эффективного психофармакологического лечения (С.Н. Мосолов, 1996; Ф.Дж. Яничак и соавт., 1999). А.С.

Аведисова (1999) указывает на необходимость при использовании психотропных средств различения и обязательного сопоставления их клинической эффективности (так называемая польза лечения) и нежелательного, побочного действия или переносимости (так называемый риск лечения).

Такой подход, связанный со смещением акцента от клинической эффективности лечения на его безопасность и являющийся по существу генеральной линией развития современной психофармакологии, прежде всего соответствует принципам и задачам терапии пограничных психических расстройств. С учетом его большую актуальность приобрели такие “неклинические” понятия, как “качество жизни” (Д.Р. Лоуренс, П.Н. Бенитт, 1991) психически больных в период лекарственного воздействия, индекс так называемой поведенческой токсичности (1986), показывающий степень нарушения психомоторного и когнитивного функционирования под влиянием психотропных препаратов, а также ряд других понятий. Все сказанное необходимо учитывать при внедрении в практику формулярной системы (2000) использования лекарственных средств, в том числе и психотропных.

Общая характеристика транквилизаторов

К основным группам транквилизаторов по химической структуре относятся:

1) производные глицерола (мепробамат);

2) производные бензодиазепина (элениум, диазепам, лоразепам, феназепам, клоназепам, альпразолам и многие другие);

3) производные триметоксибензойной кислоты (триоксазин);

4) производные азапирона (буспирон);

5) производные другой химической структуры (амизил, гидроксизин, оксилидин, мебикар, мексидол и другие).

Выделяют следующие клинико-фармакологические эффекты транквилизаторов:

1) транквилизирующий или анксиолитический;

2) седативный;

3) миорелаксирующий;

4) противосудорожный или антиконвульсивный;

5) снотворный или гипнотический;

6) вегетостабилизирующий.

Дополнительно указывают на психостимулирующий и антифобический эффекты.

Следовательно, основной мишенью применения транквилизаторов считаются различные тревожно-фобические синдромы непсихотического уровня как острые, так и хронические, развивающиеся в рамках так называемых пограничных состояний (Ю.А. Александровский, 1993).

При этом побочные эффекты, возникающие на фоне их использования, обычно связаны с превышением вышеуказанных фармакологических влияний данных препаратов, то есть по общепринятой классификации видов побочных реакций относятся к реакциям первого типа (тип А).

Побочные эффекты транквилизаторов

Как известно, транквилизаторы в отличие от нейролептиков и антидепрессантов не дают выраженных побочных эффектов и хорошо переносятся больными. Во многом именно поэтому сразу после введения в клиническую практику хлордиазепоксида (элениума) в 1959 г.

число вновь синтезированных транквилизаторов росло лавинообразно, и в настоящее время они получили наиболее массовое распространение среди всех лекарственных средств, поскольку широко используются не только в психиатрии, но и в соматической медицине, а также здоровыми людьми для снятия негативной составляющей эмоционального стресса.

По некоторым данным, от 10 до 15 % всего населения в разных странах раз в год получают рецепты с прописью того или иного транквилизатора.

Следует добавить, что интенсивность поиска новых препаратов этого класса в современной психофармакологии продолжает оставаться на весьма высоком уровне, и к настоящему времени группа наиболее популярных из них – бензодиазепиновых транквилизаторов – включает более 50 наименований.

К основным побочным эффектам транквилизаторов относятся:

1. Явления гиперседации – субъективно отмечаемые, дозозависимые дневная сонливость, снижение уровня бодрствования, нарушение концентрации внимания, забывчивость и другие.

2. Миорелаксация – общая слабость, слабость в различных группах мышц.

3. “Поведенческая токсичность” – объективно отмечаемые при нейропсихологическом тестировании и проявляющиеся даже при минимальных дозировках легкие нарушения когнитивных функций и психомоторных навыков.

4. “Парадоксальные” реакции – усиление ажитации и агрессивности, нарушения сна (обычно проходят спонтанно или при снижении дозы).

5. Психическая и физическая зависимость – возникает при длительном применении (6-12 мес непрерывного приема) и проявляется феноменами, схожими с невротической тревогой.

Наиболее частым побочным эффектом, наблюдающимся во время использования транквилизаторов (прежде всего бензодиазепинов), являются вялость и сонливость – примерно у 10 % пациентов (H. Kaplan и соавт., 1994).

Данные симптомы могут присутствовать в течение всего следующего дня после приема препарата накануне вечером (так называемая остаточная дневная сонливость).

Менее чем 1% пациентов отмечают головокружения и менее 2% – атаксию, во многом обусловленные степенью миорелаксирующего действия транквилизаторов.

Следует отметить, что наши предварительные данные свидетельствуют о гораздо большей частоте возникновения данных нежелательных явлений, особенно у лиц пожилого возраста. Более серьезные побочные реакции могут проявляться при сочетанном использовании бензодиазепиновых транквилизаторов и алкоголя: выраженная сонливость, психомоторная заторможенность и даже угнетение дыхания.

Другие, заметно более редкие побочные эффекты транквилизаторов связаны с мягким когнитивным дефицитом (“поведенческая токсичность”), тем не менее нередко приводящим к снижению работоспособности и вызывающим жалобы со стороны больных.

Кратковременные периоды антероградной амнезии обычно возникают при использовании короткодействующих бензодиазепинов-гипнотиков на пике их концентрации в крови (С.Н. Мосолов, 1996).

Наши же данные говорят о легких обратимых нарушениях запоминания и воспроизведения, субъективно отмечаемых больными, длительно принимающими диазепам (валиум) и феназепам в средних терапевтических дозировках.

При этом относительно новые препараты этой группы – ксанакс (алпразолам) и шпитомин (буспирон) – практически не вызывали каких-либо значимых симптомов “поведенческой токсичности”.

“Парадоксальные” реакции, такие как усиление ажитации и агрессивности, пока не находят окончательного подтверждения их связи с приемом тех или иных транквилизаторов.

Однако есть сведения о том, что триазолам, например, достаточно часто способствует манифестации выраженного агрессивного поведения до такой степени, что компания, производящая данный препарат, рекомендовала ограничить его прием 10-дневным курсом и использовать лишь в качестве снотворного средства.

В единичных случаях парадоксальные реакции в виде ощущения беспокойства и нарушений сна были отмечены нами у пациентов при приеме шпитомина (буспирон).

Не следует забывать, что транквилизаторы свободно проникают через плацентарный барьер и могут угнетать дыхательную деятельность ребенка, а также нарушать правильное развитие плода (“бензодиазепиновые дети” – L. Laegreid и соавт., 1987).

В связи с этим их не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Комитет по безопасности лекарственных средств Великобритании среди побочных эффектов бензодиазепинов, принимаемых беременными и кормящими женщинами, называет: гипотермию, гипотонию и угнетение дыхания у плода, а также физическую зависимость и синдром отмены у новорожденных.

Возникновение синдрома отмены, свидетельствующего о формировании зависимости, прямо коррелирует с продолжительностью лечения транквилизаторами. Причем некоторые исследования подтверждают его вероятность у части больных даже в отношении курсового применения малых доз бензодиазепинов.

К наиболее часто встречающимся признакам синдрома отмены транквилизаторов относятся: желудочно-кишечные расстройства, повышенное потоотделение, тремор, сонливость, головокружения, головные боли, непереносимость резкого звука и запаха, шум в ушах, деперсонализационные ощущения, а также раздражительность, беспокойство, бессонница. У ряда больных проявления синдрома отмены транквилизаторов могут быть очень тяжелыми и длиться до 0,5-1 года (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt и соавт., 1985). H. Ashton утверждает, что тяжесть и длительность расстройств при этом часто недооцениваются медицинским персоналом, ошибочно принимающим симптомы абстиненции за невротические феномены.

В ходе наблюдений мы также выявили случаи формирования своеобразной нетоксикоманической (непатологической или психологической) формы зависимости при лечении, когда любая попытка или предложение снизить дозу препарата вызывала быстрое увеличение уровня тревожности и ипохондрической настроенности, а представление о возможной психотравмирующей ситуации в будущем обусловливала дополнительный прием лекарственного средства.

Говоря о роли побочных эффектов транквилизаторов при терапии пограничных психических расстройств, следует указать на связанные с этим сравнительно нередкие отказы больных, особенно занимающихся активной профессиональной деятельностью, от продолжения лечения теми или иными препаратами этой группы.

Кроме того, необходимо также отметить возникновение так называемых вторичных невротических и непатологических или психологических реакций (в форме кратковременных тревожных и тревожно-ипохондрических состояний), хотя бы на время ухудшавших общее психическое состояние пациентов и требовавших психотерапевтической коррекции.

Заключение

Суммируя представленные сведения, нужно в первую очередь указать на то, что:

1. Разнообразные побочные эффекты достаточно часто возникают даже при терапии такими “мягкими” и безопасными в этом смысле психотропными препаратами, как транквилизаторы, особенно классические бензодиазепиновые.

2. При этом могут возникать так называемые вторичные как патологические (т.е. невротические), так и непатологические (т.е. психологические), в основном тревожные и тревожно-ипохондрические реакции, требующие, несмотря на свою кратковременность, психотерапевтической коррекции.

3. В отдельных случаях возможны и отказы от терапии со стороны пациентов в связи с возникновением тех или иных побочных эффектов транквилизаторов.

4. Возможно формирование особых нетоксикоманических (психологических) форм зависимости от препаратов, которые тем не менее могут представлять проблему в ходе дальнейшей реабилитации больных.

Литература:

1. Александровский Ю.А. Пограничные психические расстройства. М., Медицина, 1993; 400. 2. Лоуренс Д.Р., Бенитт П.Н. Побочные эффекты лекарственных веществ // Клиническая фармакология: В 2 т. – Т. 1: Пер с англ. М., Медицина, 1991; 265-305. 3. Мосолов С.Н. Основы психофармакотерапии. М., 1996; 288. 4. Яничак Ф.

Дж., Дэвис Д.М., Прескорн Ш.Х., Айд мл. Ф.Дж. Принципы и практика психофармакотерапии. Киев, 1999; 728. 5. Федеральное руководство для врачей по использованию лекарственных средств (Формулярная система). Вып. 1. – М., 2000; 975. 6. Ashton H. Benzodiazepine withdrawal: outcome in 50 patients.

– Br J Addiction 1987; 82: 665-71. 7. Engel G.L. The clinical application of the byopsychosocial model // Am J Psychiatry 1980; 137: 535. 8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Clinical management of benzodiazepine dependence. Br Med J 1985; 291: 688-90.

9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Synopsis of Psychiatry.

Seventh Edition. 1994; 911-2.

Источник: //www.granatmc.ru/science/trankvilizatory_pobochnye.php

ПроНедуг
Добавить комментарий