Механизм действия ацетилхолина

Топ-10 добавок ацетилхолина, улучшающих работу мозга

Механизм действия ацетилхолина
?

matveychev_oleg (matveychev_oleg) wrote,
2019-10-14 19:00:00 matveychev_oleg
matveychev_oleg
2019-10-14 19:00:00 Categories: Ацетилхолин – первый из обнаруженных и наиболее распространенный в нервной системе человека нейромедиатор.

Он известен как “молекула памяти”, помогающая нам учиться, сосредотачиваться и оставаться умственно активными, но на самом деле у него много и других ролей. Ацетилхолин также стимулирует позитивное настроение посредством модулирования негативных эмоции, таких как страх и гнев.

Он повышает пластичность мозга – неврологическую особенность, позволяющую нам оставаться психически гибкими в течение всей жизни.
Ацетилхолин и его действие на организм.Есть несколько веских причин, заставляющих людей принимать добавки ацетилхолина. Возможно, они хотят улучшить память или сохранить ее высокое качество в будущем.

Или пытаются преодолеть типичные признаки дефицита, такие как постоянная потеря предметов, невозможность уследить за разговором, СДВГ. Дефицит ацетилхолина связан с серьезными неврологическими расстройствами, такими как заболевание Альцгеймера, слабоумие, болезнь Паркинсона, миастения и рассеянный склероз.

Мозг пациентов с болезнью Альцгеймера содержит лишь малую часть того, что считается нормальным уровнем этого вещества. Таким образом, лекарства от этого заболевания работают путем блокирования распада ацетилхолина.

Добавки ацетилхолина особенно показаны тем, кто обычно не потребляет продукты, обеспечивающие поступление в организм основных строительных блоков этого нейромедиатора, – людям, придерживающимся диеты с низким содержанием жиров или полностью исключившим из рациона яйца и мясо. Пищевые жиры и холин, найденные в продуктах животного происхождения, необходимы для синтеза ацетилхолина. При их нехватке мозг начинает буквально уничтожать сам себя, пытаясь таким образом получить материал для формирования дефицитного вещества.

Антихолинергические лекарства

Прием добавок особенно важен, если вы принимаете какие-либо антихолинергические препараты. – вещества, блокирующие действие ацетилхолина.

Правило заключается в том, что любое лекарство, начинающееся с “анти”, скорее всего снижает уровень ацетилхолина.

Сюда относятся антидепрессанты, нейролептики, антибиотики, спазмолитики, гипотензивные средства и даже безрецептурные антигистаминные препараты.

Добавки, повышающие уровень ацетилхолина и холина

Вы не можете получать ацетилхолин напрямую, но можете принимать добавки, увеличивающие его выработку организмом, замедляющие его распад, провоцирующие обратный захват, стимулирующие его рецепторы или предоставляющие ресурсы для его создания. Вещества, лекарства или добавки, увеличивающие синтез ацетилхолина, называют холинергическими.

Лучшие холинергические добавки делятся на три основные категории — на основе холина, травяные средства и питательные вещества. Некоторые из них настолько сильны, что их иногда назначают в качестве лекарств.Холин битартрат является одним из витаминов B-комплекса и предшественником ацетилхолина.

Примерно 90% из нас не получают достаточное его количество из рациона. Содержится он главным образом в яичном желтке, говядине и морепродуктах. Добавки холина являются отличным средством, предотвращающим дефицит, по крайней мере в теории. Однако не все из них увеличивают количество холина в головном мозге или повышают уровень ацетилхолина.

Вот те препараты, которые действительно это делают.

  • Alpha GPC – Это высокобиодоступная форма холина, легко проникающая в мозг. Она считается одной из лучших добавок, повышающих уровень ацетилхолина. Alpha GPC – естественное соединение, идеально подходящее для человеческого мозга и являющееся компонентом грудного молока. Оно улучшает память, и замедляет темпы снижения когнитивных функций в пожилом возрасте. Это делает его потенциально полезным для излечения болезни Альцгеймера, и в Европе его уже назначают для увеличения уровня ацетилхолина у таких пациентов. В Соединенных Штатах Alpha GPC продается как добавка для памяти.
  • Цитиколин Это природное соединение, содержащееся в каждой клетке нашего тела, а в особенно высоких концентрациях присутствующее в клетках головного мозга. Цитиколин является предшественником холина, повышающим уровень ацетилхолина. Изначально он был разработан для лечения стенокардии, но потом его стали выписывать как средство от возрастных когнитивных нарушений, деменции и болезни Альцгеймера. Сегодня он позиционируется в качестве добавки, предлагающей впечатляющие преимущества для мозга. Она ускоряет приток крови к мозгу, стимулирует рост новых нейронов, значительно улучшает память и внимание. Цитиколин имеет и несколько других названий, из которых наиболее часто используется CDP-choline.
  • ДМАЭ (диметиламиноэтанол) является еще одним предшественником холина и содержится в некоторых добавках для мозга. Это популярный активный ингредиент продуктов по уходу за кожей. Хотя он и увеличивает уровень ацетилхолина, исследования показывают, что он не улучшает познавательные функции. А поскольку его прием связан с дефектами нервной трубки, он не рекомендуется для использования женщинами детородного возраста.

Травяные средства

Существует огромное количество растительных добавок, действующих, в частности, за счет увеличения уровня ацетилхолина. Большинство из них имеют долгую историю использования в качестве ускорителей работы мозга. Некоторые настолько безопасны, что люди употребляют их в пищу. Однако эффект от них больше похож на лекарственный, поэтому принимать их следует с особой осторожностью.

  • Бакопа. Бакопа на протяжение тысяч лет использовалась как мозговой тоник в китайской и индийской медицинской традиции. Это адаптоген – трава, которая не успокаивает и не стимулирует организм, а приводит его в состояние равновесия, известное как гомеостаз. Бакопа делает это путем сбалансирования уровней нейромедиаторов, включая ацетилхолин, дофамин и серотонин. Она компенсирует потерю памяти, вызванную антихолинергическими препаратами. Это растение улучшает память, а также точность и скорость обработки информации даже лучше, чем препарат модафинил. Бакопа – это отличный выбор, если вы находитесь в состоянии тяжелого стресса или страдаете от бессонницы и беспокойства. Она совершенно безопасна, и ее даже можно давать детям. Для максимального усвоения рекомендуется принимать ее с пищей.
  • Американский женьшень. Он не столь популярен, как его азиатский родственник, но это может измениться. Американский женьшень высоко ценится за превосходные свойства и доказанную эффективность в качестве когнитивного усилителя, повышающего уровень ацетилхолина. Он быстро улучшает память, обеспечивает умственную ясность и четкость в течение нескольких часов по окончании приема. Вы также можете принимать американский женьшень в виде чая или добавлять его сушеные ломтики в приготовленную пищу.
  • Готу кола (gotu kola) Готу кола (азиатская центелла) является родственницей петрушки и моркови. В Азии ее уже в течение тысяч лет используют для приготовления пищи и заваривания чая. Ею традиционно лечат расстройства психики, в том числе потерю памяти, умственную усталость, беспокойство и депрессию. С китайского ее название переводится как “фонтан молодости”, поскольку считается, что она способствует долголетию. Это также ценная добавка для мозга. В ходе исследований на людях готу кала повышала внимательность на 100%, и снижала тревожность и депрессию на 50%. Такой эффект достигается благодаря присутствию в растении уникальных веществ, называемых тритерпенами. Эти прекурсоры стероидов работают так же, как и препараты, блокирующие распад ацетилхолина. Они предотвращают образование амилоидных бляшек, накапливающихся в мозге пациентов с болезнью Альцгеймера. Из-за присутствия в названии слова “кола” многие европейцы полагают, что готу кола содержит кофеин. Но на самом деле это не так – растение является релаксантом, а не стимулятором.
  • Гиперзин. Это изолированный экстракт китайского плауна (баранец пильчатый), традиционное китайское лекарство для улучшения памяти. Это также одна из самых мощных добавок для увеличения уровня ацетилхолина. Гиперзин блокирует действие фермента ацетилхолинэстеразы, разрушающего ацетилхолин. Он продается в качестве самостоятельной добавки, а также входит в состав многих ноотропных комплексов. Гиперзин настолько мощный, что в Китае его используют в качестве одобренного препарата для излечения болезни Альцгеймера. В отличие от трав, упомянутых ранее и являющихся полностью безопасными, гиперзин может вызвать побочные эффекты – расстройство пищеварения, беспокойство, мышечные судороги и подергивания, изменение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Его не следует принимать совместно с антихолинергическими препаратами – антигистаминами, антидепрессантами и лекарствами от болезни Альцгеймера.
  • Галантамин. Это еще одна травяная добавка, которую следует принимать с осторожностью. В США она одобрена для излечения болезни Альцгеймера и доступна как по рецепту, так и без него. Галантамин используется для улучшения памяти, снижения спутанности ума и замедления прогрессирования заболевания Альцгеймера. Список его побочных эффектов очень схож с таковыми у гиперзина. К тому же он плохо реагирует буквально с сотнями лекарств. Прежде чем начать прием галантамина, настоятельно рекомендуется обсудить это с врачом. Другие травяные добавки, повышающие уровень ацетилхолина Хотя вышеперечисленные добавки являются самыми мощными холинергиками, есть и много других растительных средств, демонстрирующих способность увеличивать количество ацетилхолина. Это ашваганда, базилик, имбирь, корица, арктический корень, куркума, шафран и гинкго билоба. Питательные вещества
  • Витамин B5 (кислота пантотеновая). Это один из витаминов B-комплекса. “Пантотеновая” означает “присутствующая повсюду”, поскольку она содержится во многих пищевых источниках. Хотя все витамины группы B необходимы для здорового функционирования мозга, витамин B5 является важным кофактором, участвующим в превращении холина в ацетилхолин. Именно поэтому вы иногда можете увидеть B5 в составе таких добавок для мозга, как Alpha GPC, цитиколин и др.
  • Ацетил-L-карнитин Эта аминокислота доказала свою способность улучшать концентрацию внимания, ясность ума и настроение. Данная кислота является предшественником ацетилхолина и имеет подобную ему структуру, поэтому связывается и активирует его рецепторы в головном мозге. Ацетил-L-карнитин обладает быстродействующими антидепрессантными свойствами, что делает его эффективным при потере памяти и депрессии. Эта добавка, как правило, безопасна, но ее не следует принимать с лекарствами, разжижающими кровь.

Побочные эффекты добавок ацетилхолинаКак и в случае со всеми нейромедиаторами, его переизбыток так же вреден, как и нехватка. Общим симптомом передозировки является чувство депрессии. Некоторые люди жалуются на головные боли. Пациенты также могут столкнуться с напряжением в мышцах и судорогами, тошнотой и интенсивной усталостью. Если вы страдаете от этих симптомов, просто сделайте перерыв и дайте организму время приспособиться. Будьте особенно осторожны с такими мощными добавками, как гиперзин и галантамин, но имейте в виду, что любое средство, применяемое в качестве лекарства, является достаточно сильным, чтобы вызывать побочные эффекты или негативно взаимодействовать с другими веществами.
лекарства, медицина, мозг

  • Эксперимент с ГМО-комарами терпит крах, но ученые хотят продолжать несмотря на опасность Несмотря на все попытки автора привлечь внимание…
  • Вернулся домой только в 5 утра. Всю ночь наблюдал, как люди грабят город и как нью-йоркская полиция с этим ничего не делает. Началось все с…

Источник: //matveychev-oleg.livejournal.com/9305292.html

Ацетилхолин: действие на организм, свойства и побочные эффекты

Механизм действия ацетилхолина

Ацетилхолин является нейромедиатором, или химическим веществом мозга, который играет роль во многих ключевых аспектах работы мозга, таких как память, мышление и обучение.

Хотя добавок ацетилхолина не существует, добавки, которые могут косвенно повышать уровень ацетилхолина, стали популярными среди людей, интересующихся ноотропами как средством повышения умственной работоспособности.

В этой статье рассматриваются полезные свойства и побочные эффекты добавок ацетилхолина, а также излагаются лучшие виды.

Что такое ацетилхолин?

Ацетилхолин — это молекула, которая действует как нейромедиатор (химический мессенджер) в вашем организме. Это означает, что он передает сообщения от вашего мозга вашему телу через нервные клетки (1).

Он производится из ацетилкофермента А, который происходит из молекулы сахара глюкозы и холина, с помощью фермента, называемого холин-ацетилтрансфераза (1).

Он имеет много важных функций в организме и играет роль в движении мышц, мышлении, работе памяти и многих других функциях мозга (2, 3).

И наоборот, низкие уровни ацетилхолина были связаны с нарушениями обучения и памяти, а также с нарушениями работы мозга, такими как деменция и болезнь Альцгеймера (2, 4, 5).

Поскольку ацетилхолин играет роль в функциях мозга, добавки, повышающие уровень ацетилхолина, приобрели интерес в качестве ноотропов − природных или синтетических веществ, которые могут улучшить вашу умственную работоспособность.

Ацетилхолин нельзя принимать в качестве пищевой добавки. Однако добавки, которые увеличивают высвобождение ацетилхолина, такие как добавки холина, и те, которые ингибируют расщепление ацетилхолина, могут повышать уровни ацетилхолина.

Резюме:

Ацетилхолин является нейромедиатором, который играет роль в мышечном движении, мышлении, работе памяти и других аспектах мозга. Низкие уровни были связаны с ухудшением памяти и заболеваниями головного мозга.

Хотя ацетилхолин играет ключевую роль во многих аспектах вашего здоровья, нет никаких пищевых добавок, которые могли бы непосредственно повысить его уровень.

Тем не менее вы можете есть продукты или принимать пищевые добавки, которые косвенно увеличивают высвобождение ацетилхолина или препятствуют его расщеплению.

Один из самых простых способов поднять уровень ацетилхолина − это употреблять продукты или принимать пищевые добавки с высоким содержанием холина, важнейшего питательного вещества, которое можно преобразовать в ацетилхолин (1).

Холин присутствует во многих продуктах, включая (6):

  • Говяжья печень: 85 грамм содержат 65% от рекомендованной суточной нормы потребления (РСНП).
  • Яйца: 1 большое яйцо вкрутую содержит 27% от РСНП.
  • Говядина: 85 грамм содержат 21% от РСНП.
  • Соевые бобы, жареные: 85 грамм содержат 19% от РСНП.
  • Жареная куриная грудка: 85 грамм содержат 13% от РСНП.
  • Рыба, треска: 85 грамм содержат 13% от РСНП.
  • Грибы шиитаке, приготовленные: 75 грамм содержат 11% от РСНП.
  • Консервированная фасоль: 130 грамм содержат 8% от РСНП.
  • Киноа, приготовленная: 185 грамм содержат 8% от РСНП.
  • Молоко, 1%: 1 стакан (240 мл) содержит 8% от РСНП.
  • Ванильный йогурт, обезжиренный: 1 чашка (245 грамм) содержит 7% от РСНП.
  • Вареная брокколи: 80 грамм содержат 6% от РСНП.
  • Брюссельская капуста, вареная: 80 грамм содержат 6% от РСНП.

К биологически активным добавкам, которые могут повышать уровень холина, относятся Alpha-GPC (L-альфа-глицерилфосфорилхолин), цитиколин (ЦДФ-холин) и битартрат холина.

Однако Alpha-GPC и цитиколин обычно содержат больше холина на единицу веса и легче усваиваются, чем другие формы (7, 8).

Еще одним способом косвенного повышения уровня ацетилхолина является прием добавок, которые ингибируют ферменты, расщепляющие ацетилхолин.

Вот некоторые добавки, которые могут ингибировать расщепление ацетилхолина (9, 10, 11):

  • Гинкго билоба (гинкго)
  • Бакопа Монье
  • Гуперзин А

Однако неясно, насколько эффективны добавки, которые ингибируют расщепление ацетилхолина, в повышении уровня ацетилхолина по сравнению с добавками холина.

Резюме:

Ацетилхолин недоступен в качестве диетической добавки, но его уровни могут быть косвенно повышены за счет потребления холина, предшественника ацетилхолина, а также добавок, которые ингибируют расщепление ацетилхолина.

Потенциальные полезные свойства ацетилхолина

Повышение уровня ацетилхолина было связано с несколькими потенциальными полезными эффектами в отношение здоровья.

Может помочь памяти и функции мозга

Исследования на животных и людях показывают, что более высокое потребление холина − предшественника ацетилхолина − может улучшить память у людей с проблемами с памятью.

В исследованиях на мышах пероральное введение холина в течение их жизни значительно улучшило память и уменьшило образование бета-амилоидных бляшек − соединения, связанного с развитием болезни Альцгеймера (12, 13).

Исследование, проведенное среди 2195 участников в возрасте 70–74 лет, показало, что у людей с более высоким уровнем холина в крови показатели памяти и обучения значительно выше, чем у людей с низким уровнем (14).

Кроме того, добавки, которые ингибируют расщепление ацетилхолина, такие как бакопа монье, гинкго билоба и гуперзин A, были связаны с улучшением памяти и функции мозга (15, 16, 17).

Тем не менее исследование воздействия этих добавок на умственную деятельность является довольно новым. Прежде чем рекомендовать их для этой цели необходимы дополнительные исследования.

Может поддерживать психическое здоровье

Некоторые исследования показывают, что добавки-предшественники ацетилхолина могут помочь в лечении некоторых психических состояний.

Наблюдательное исследование с участием более 5900 участников показало, что низкие уровни холина в крови были связаны с более высоким риском возникновения тревоги. Тем не менее оно не нашло связи между уровнем холина в крови и депрессией (18).

Другое исследование с участием 50 человек, страдающих депрессией, показало, что у людей, которые ежедневно в течение 6 недель принимали 200 мг цитиколина вместе с циталопрамом (лекарство от депрессии), имели менее тяжелые симптомы депрессии, чем те, кто принимал только лекарства от депрессии (19).

Есть также некоторые свидетельства того, что бакопа монье и гинкго билоба могут помочь уменьшить симптомы тревоги, но необходимы дополнительные исследования на людях (20, 21).

Кроме того, добавки холина иногда используются для лечения симптомов у людей с биполярным расстройством. Однако исследования в этой области ограничены, и, прежде чем можно будет рекомендовать их для этой цели необходимы дополнительные исследования (22, 23, 24, 25).

Может поддержать здоровую беременность

Приблизительно 90–95% беременных женщин потребляют меньше холина, чем рекомендуемые суточные дозы (6).

Существуют некоторые свидетельства того, что прием холина во время беременности может способствовать здоровому росту плода и улучшению его развития.

Одно исследование показало, что прием либо 480 мг, либо 930 мг холина в день в течение третьего триместра беременности значительно улучшил умственную функцию и память ребенка в 4, 7, 10 и 13 месяцев (26).

Другое исследование, проведенное с участием 69 беременных женщин, которые употребляли много алкоголя, показало, что ежедневный прием 2 граммов холина с середины беременности до рождения значительно снижает воздействие алкоголя на психическую функцию ребенка (27).

Несколько других исследований отметили, что более высокий уровень потребления холина во время беременности связан с более низким риском возникновения проблем с нервной трубкой у детей (28, 29).

Тем не менее другие исследования не обнаружили никакой связи между приемом холина матерью и развитием мозга плода или проблемами с нервной трубкой, поэтому необходимы дополнительные исследования (30, 31).

Другая потенциальная польза

Прием добавок холина, которые могут повысить уровень ацетилхолина, может принести также другую пользу при различных заболеваниях.

Однако связь между приемом холина и этими заболеваниями не совсем ясна, поэтому необходимы дополнительные исследования:

  • Болезнь печени. Дефицит холина может вызвать заболевание печени, а более высокое потребление холина может быть связано с более низким риском заболеваний печени и рака печени (32, 33, 34).
  • Болезнь сердца. Есть некоторые свидетельства того, что холин может снизить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инсульта. Однако связь неясна, и другие исследования показывают смешанные результаты (35).

Резюме:

Добавки холина, которые могут повышать уровень ацетилхолина, связаны с такими полезными эффектами в отношение здоровья, как улучшение памяти, функции мозга, психического здоровья и поддержка беременности. Добавки, которые ингибируют расщепление ацетилхолина, также могут помочь.

Как и в случае с любыми добавками, прежде чем принимать добавки холина или другие добавки, повышающие уровень ацетилхолина, важно поговорить с вашим лечащим врачом.

В целом, добавки холина, такие как Alpha-GPC и цитиколин, безопасны для большинства людей и редко связаны с негативными побочными эффектами.

Однако потребление слишком большого количества холина может вызывать неприятные и вредные побочные эффекты, такие как низкое кровяное давление, потливость, рыбный запах тела, диарея, тошнота, рвота и повреждение печени (36).

Ежедневный верхний предел добавок холина составляет 3500 мг, что является максимальной суточной дозой, которая вряд ли может причинить вред (36).

Тем не менее очень маловероятно, что вы сможете получить такое количество только за счет вашей диеты. Единственный способ достичь верхнего предела − принимать добавки в больших дозах.

Бакопа монье, гинкго билоба и гуперзин A были связаны с побочными эффектами, такими как тошнота, боль в животе, диарея и головные боли.

Эти добавки могут также взаимодействовать с различными лекарственными препаратами, поэтому важно уведомлять вашего врача о любых добавках, которые вы принимаете (37, 38).

Резюме:

Добавки, повышающие уровень ацетилхолина, безопасны для большинства людей, но чрезмерное количество холина может вызывать неприятные побочные эффекты. Прежде чем принимать добавки, которые повышают уровень ацетилхолина всегда следует консультироваться с врачом.

Дозировка и рекомендации

Добавки, которые повышают уровень ацетилхолина или ингибируют расщепление ацетилхолина, можно купить онлайн и в некоторых магазинах здоровой пищи и пищевых добавок.

Добавки холина − ваш лучший выбор для повышения уровня ацетилхолина, потому что холин действует как предшественник ацетилхолина, и он обычно вызывает меньше побочных эффектов. Эти добавки в основном доступны в форме капсул и порошка.

Лучшими добавками холина для повышения уровня ацетилхолина являются Alpha-GPC и цитиколин, так как они лучше усваиваются и содержат больше холина на единицу веса (7, 8).

Большинство брендов добавок холина Alpha-GPC и цитиколина рекомендуют принимать 600–1200 мг в день, что эквивалентно двум капсулам два раза в день, в зависимости от бренда.

В большинстве исследований воздействия Alpha-GPC и цитиколина на умственные способности используется дозировка до 1200 мг в день, что представляется безопасным и хорошо переносимым.

Хотя такие добавки, как бакопа монье, гинкго билоба и гуперзин A, могут повышать уровень ацетилхолина, неясно, какая дозировка необходима для достижения этого эффекта.

Если вы просто хотите поднять уровень ацетилхолина, лучше использовать добавки холина.

Резюме:

Добавки холина − ваш лучший выбор для повышения уровня ацетилхолина, и большинство производителей холиновых добавок рекомендуют принимать 600–1200 мг в день.

Подведем итог

  • Ацетилхолин — это нейромедиатор (химический мессенджер), который играет роль во многих ключевых аспектах здоровья, таких как мышечные движения, мышление и многие другие функции мозга.
  • В то время как добавок ацетилхолина не существует, вы можете принимать добавки, которые могут косвенно повышать уровень ацетилхолина, такие как добавки с холином, и добавки, которые ингибируют расщепление ацетилхолина, такие как бакопа монье, гинкго билоба и гуперзин A.
  • Тем не менее добавки холина являются лучшим выбором для повышения уровня ацетилхолина.
  • Помимо пользы для психического здоровья, добавки холина были связаны с другими положительными эффектами, такими как поддержание здоровой беременности и помощь психическому здоровью, а также потенциальная польза для сердца и печени.
  • Тем не менее не принимайте слишком много холина или любых из вышеупомянутых растительных добавок, поскольку они могут вызывать неприятные побочные эффекты. Как и с любой добавкой, прежде чем их принимать важно поговорить с вашим лечащим врачом.

    Ацетилхолин, Холин

Источник: //foodismedicine.ru/atsetilkholin/

Ацетилхолин (Acetylcholine)

Механизм действия ацетилхолина
АцетилхолинAcetylcholinum (род. Acetylcholini)

2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид

C7H16ClNO2

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства
  • H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
  • I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • 60-31-1

    Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.

    Фармакологическое действие – холиномиметическое.

    Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез.

    Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ).

    Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).

    При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации.

    Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости).

    Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

    При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.

    Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.

    При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.

    Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект.

    Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления.

    При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.

    Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.

    Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.

    Местно,

    Меры предосторожности вещества Ацетилхолин

    Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.

    При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).

    Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

    Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

    Перейти

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_403.htm

    Функция ацетилхолина и механизм действия / нейропсихология

    Механизм действия ацетилхолина

    ацетилхолин является специфическим нейротрансмиттером в системах соматической нервной системы и в ганглиозных синапсах вегетативной нервной системы.

    Это химическое вещество, которое позволяет работать большому количеству нейронов и в то же время позволяет выполнять различные виды деятельности мозга..

    Это был первый нейротрансмиттер, изолированный, концептуализированный и охарактеризованный, для которого, по мнению многих ученых, это самое «старое» вещество мозга.

    Ацетилхолин был описан фармакологически Генри Халле Дельтом в 1914 году и впоследствии подтвержден Отто Лоуи как нейротрансмиттер.

    Основная активность ацетилхолина заключается в холинергической системе, той системе, которая отвечает за выработку и синтез ацетилхолина..

    Что касается его наиболее важных эффектов, он подчеркивает сокращение мышц, движение, пищеварительные и нейроэндокринные процессы, а также активацию когнитивных процессов, таких как внимание и возбуждение.

    Как работает ацетилхолин?

    Как мы уже видели, в мозге млекопитающих информация между нейронами передается через химическое вещество под названием нейротрансмиттер.

    Это вещество высвобождается в синапсе в ответ на определенный стимул и после высвобождения передает определенную информацию следующему нейрону.

    Таким образом, секретируемый нейромедиатор действует в специализированных и высокоселективных рецепторных сайтах, поскольку существуют разные типы нейротрансмиттеров, каждый из которых действует в определенных системах..

    Таким образом, холинергический нейрон может продуцировать ацетилхолин (но не другие типы нейротрансмиттеров), аналогично, холинергический нейрон может продуцировать специфические рецепторы для ацетилхолина, но не для других типов нейротрансмиттеров.

    Таким образом, обмен информацией, осуществляемый ацетилхолином, происходит в нейронах и определенных системах и называется холинергическим..

    Для действия ацетилхолина требуется передающий нейрон, который продуцирует это вещество, и рецепторный нейрон, который продуцирует холинергический рецептор, который способен транспортировать ацетилхолин, когда он высвобождается из первого нейрона..

    Как синтезируется ацетилхолин?

    Ацетилхолин синтезируется из холина, основного питательного вещества, которое организм вырабатывает.

    Холин накапливается в холинергических нейронах в результате реакции с актил-КоА и под ферментативным воздействием холинацетилтрансферазы..

    Эти три элемента находятся в определенных областях головного мозга, где будет производиться ацетилхолин, поэтому ацетилхолин делает нейротрансмиттер, принадлежащий к определенной системе, холинергической системе..

    Когда в нейроне мы находим эти три вещества, которые мы только что прокомментировали, мы знаем, что он состоит из холинергического нейрона и что он будет продуцировать ацетилхолин посредством взаимодействия холина и принадлежащих ему ферментных элементов..

    Синтез ацетилхолина осуществляется внутри нейрона, особенно в ядре клетки.

    После синтеза ацетилхолин покидает ядро ​​нейрона и проходит через аксон и дендриты, то есть те части нейрона, которые отвечают за связь и связь с другими нейронами..

    Выпуск ацетилхолина

    До сих пор мы видели, что это такое, как это работает и как ацетилхолин вырабатывается в мозге человека..

    Таким образом, мы уже знаем, что функция этого вещества состоит в том, чтобы связывать и связывать определенные нейроны (холинергические) с другими специфическими нейронами (холинергическими).

    Чтобы выполнить этот процесс, ацетилхолин, который находится внутри нейрона, должен быть освобожден, чтобы попасть в принимающий нейрон..

    Для высвобождения ацетилхолина необходимо наличие стимула, который мотивирует его выход из нейрона.

    Таким образом, если другой нейрон не реализует потенциал действия, ацетилхолин не сможет выйти.

    И то, что для высвобождения ацетилхолина потенциал действия должен достигать нервного окончания, в котором расположен нейротрансмиттер.

    Когда это происходит, тот же потенциал действия генерирует мембранный потенциал, факт, который мотивирует активацию кальциевых каналов.

    Из-за электрохимического градиента генерируется приток ионов кальция, которые позволяют открывать мембранные барьеры и высвобождать ацетилхолин.

    Как мы видим, высвобождение ацетилхолина реагирует на химические механизмы мозга, в которых участвуют многие вещества и различные молекулярные действия.

    Рецепторы ацетилхолина

    После выделения ацетилхолин остается на ничейной земле, то есть находится вне нейронов и находится в межсинаптическом пространстве..

    Таким образом, для того, чтобы синапс мог быть выполнен, и ацетилхолин выполнил свою миссию общения с последовательным нейроном, необходимо присутствие веществ, известных как рецепторы..

    Рецепторы – это химические вещества, основной функцией которых является преобразование сигналов, излучаемых нейротрансмиттером..

    Как мы видели ранее, этот процесс осуществляется выборочно, поэтому не все получатели реагируют на ацетилхолин.

    Например, рецепторы другого нейротрансмиттера, такого как серотонин, не будут захватывать сигналы ацетилхолина, так что он может работать, чтобы быть связанным с рядом специфических рецепторов.

    В общем, рецепторы, которые реагируют на ацетилхолин, называются холинергическими рецепторами..

    Мы можем найти 4 основных типа холинергических рецепторов: мускариновые агонистические рецепторы, никотиновые агонистические рецепторы, мускариновые антагонистические рецепторы и антагонисты никотиновых рецепторов..

    Функции ацетилхолина

    Ацетилхолин имеет много функций как физически, так и психологически или церебрально.

    Таким образом, этот нейротрансмиттер отвечает за основные действия, такие как движение или пищеварение, и в то же время участвует в более сложных мозговых процессах, таких как познание или память..

    Ниже мы рассмотрим основные функции этого важного нейромедиатора.

    1- Моторные функции

    Это, пожалуй, самая важная активность ацетилхолина.

    Этот нейротрансмиттер отвечает за сокращение мышц, контроль потенциала покоя кишечной мышцы, увеличение производства шипов и модулирование кровяного давления..

    Действует мягко как сосудорасширяющее средство в кровеносных сосудах и содержит определенный расслабляющий фактор.

    2- Нейроэндокринные функции

    Другая фундаментальная функция ацетилхолина заключается в повышении секреции вазопрессина путем стимуляции задней доли гипофиза..

    Вазопрессин является пептидным гормоном, который контролирует реабсорбцию молекул воды, поэтому его производство жизненно важно для нейроэндокринного функционирования и развития.

    Кроме того, ацетилхолин уменьшает секрецию пролактина в задней части гипофиза.

    3- Парасимпатические функции

    Ацетилхолин играет важную роль в приеме пищи и в функционировании пищеварительной системы..

    Этот нейротрансмиттер отвечает за увеличение кровотока в желудочно-кишечном тракте, повышает тонус желудочно-кишечных мышц, увеличивает желудочно-кишечные эндокринные выделения и уменьшает частоту сердечных сокращений.

    4- Сенсорные функции

    Холинергические нейроны являются частью большой восходящей системы, поэтому они также участвуют в сенсорных процессах.

    Эта система начинается в стволе головного мозга и иннервирует большие области коры головного мозга, где обнаружен ацетилхолин.

    Основные сенсорные функции, связанные с этим нейротрансмиттером, заключаются в поддержании сознания, передаче визуальной информации и восприятии боли..

    5- Когнитивные функции

    Было продемонстрировано, как ацетилхолин играет решающую роль в формировании воспоминаний, способности концентрироваться и развитии внимания и логических рассуждений..

    Этот нейротрансмиттер обеспечивает защитные преимущества и может ограничивать появление когнитивных нарушений.

    На самом деле было показано, что ацетилхолин является основным веществом, пораженным болезнью Альцгеймера..

    Сопутствующие заболевания

    Как мы уже видели, ацетилхолин участвует в различных функциях мозга, поэтому дефицит этих веществ может отражаться в ухудшении некоторых видов деятельности, обсуждавшихся выше..

    Клинически, ацетилхолин был связан с двумя основными заболеваниями, болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.

    альцгеймер

    Что касается болезни Альцгеймера, то в 1976 году было установлено, что в разных областях мозга пациентов с этим заболеванием уровни фермента холинацетилтрансферазы были на 90% ниже нормы.

    Как мы уже видели, этот фермент жизненно важен для производства ацетилхолина, поэтому постулируется, что болезнь Альцгеймера может быть вызвана дефицитом этого вещества в мозге..

    В настоящее время этот фактор является основной подсказкой, указывающей на причину болезни Альцгеймера, и охватывает большую часть научного внимания и исследований, проводимых как по заболеванию, так и по подготовке возможных способов лечения..

    паркинсон

    Что касается болезни Паркинсона, связь между причиной заболевания и ацетилхолином представлена ​​менее четко..

    Паркинсонизм – это болезнь, которая в основном влияет на движение, поэтому ацетилхолин может играть важную роль в его возникновении..

    Однако причина заболевания сегодня неизвестна, и, кроме того, другой нейротрансмиттер, такой как дофамин, кажется, играет более важную роль, и большинство лекарств для этого состояния фокусируются на функции этого нейротрансмиттера..

    Тем не менее, тесная связь между дофамином и ацетилхолином предполагает, что последний также является важным нейротрансмиттером при заболевании..

    Что такое нейротрансмиттер?

    Нейротрансмиттеры – это биомолекулы, которые передают информацию от одного нейрона к другому последовательному нейрону..

    Мозг полон нейронов, которые позволяют мозговой деятельности, однако, они должны быть в состоянии общаться друг с другом, чтобы выполнять свои функции.

    Таким образом, нейротрансмиттеры являются ключевыми веществами мозга, которые обеспечивают их активность и функциональность..

    Передача информации между одним нейроном и другим осуществляется через синапс, то есть через передачу информации между передающим нейроном и принимающим нейроном (или клеткой)..

    Поэтому синапс создается нейротрансмиттерами, поскольку именно эти вещества обеспечивают обмен информацией..

    Как работает нейромедиатор?

    Когда происходит синапс, нейротрансмиттер высвобождается везикулами на конце пресинаптического нейрона (тот, который излучает информацию).

    Таким образом, нейротрансмиттеры находятся внутри нейрона, и когда они хотят общаться с другим, они освобождаются.

    После высвобождения нейротрансмиттер пересекает синаптическое пространство и действует, изменяя потенциал действия в следующем нейроне, то есть он изменяет электрические ударные волны нейрона, с которыми он хочет связаться.

    Следовательно, с помощью волны, которая высвобождает нейротрансмиттер, когда он находится за пределами нейрона, можно возбуждать или ингибировать (в зависимости от типа нейротрансмиттера) следующий нейрон.

    ссылки

    1. Перри Э., Уокер М., Грейс Дж., Перри Р. Ацетилхолин в виду: нейротрансмиттер коррелят сознания? TINS 1999; 22-6, 273-80.
    1. McMahan UJ. Структура и регуляция агрина. В кн .: Koelle GB. Симпозиум по холинергическому синапсу. Life Science, том 50. Нью-Йорк: Pergamon Press; 1992, р. 93-4.
    1. Changeux JP, Devillers-Thiéry A. Chemouilli P. Рецептор ацетилхолина: «аллостерический» белок, участвующий во внутриклеточной коммуникации. Наука 1984; 225: 1335-45.
    1. Duclert A, Chengeux JP. Экспрессия гена ацетилхолинового рецептора на развивающемся нервно-мышечном соединении. Physiol Rev 1995; 75: 339-68.
    1. Bosboom JL, Stoffers D, Wolters ECh. Роль ацетилхолина и дофамина в деменции и психозе при болезни Паркинсона. J Neural Transm 2003; 65 (Дополнение): 185-95.
    1. Монтгомери, С.А. и кукуруза, Т.Х. (Ред.) Психофармакология депрессии Издательство Оксфордского университета, Британская ассоциация психофармакологии, Монографии № 13, 1994.

    Источник: //ru.thpanorama.com/articles/neuropsicologa/acetilcolina-funcin-y-mecanismo-de-accin.html

    Что такое ацетилхолин? Эффект ацетилхолина

    Механизм действия ацетилхолина

    Ацетилхолин — это нейротрансмиттер, считающийся естественным фактором, который модулирует бодрствование и сон. Его предшественником является холин, проникающий из межклеточного пространства во внутреннее пространство нервных клеток.

    Ацетилхолин является основным посланником холинергической системы, также известной как парасимпатическая система, которая является подсистемой вегетативной нервной системы, ответственной за остальную часть тела и улучшающей пищеварение. Ацетилхолин не используется в медицине.

    Как образуется ацетилхолин?

    Ацетилхолин (C7H16NO2) представляет собой сложный эфир уксусной кислоты (CH3COOH) и холина (C5H14NO +), которая образована холинацетилтрансферазой. Холин доставляется в ЦНС вместе с кровью, откуда он переносится в нервные клетки посредством активного транспорта.

    Ацетилхолин может храниться в синаптических везикулах. Этот нейротрансмиттер за счет деполяризации клеточной мембраны (электроотрицательным уменьшить электрический потенциал клеточной мембраны) высвобождается в синаптическое пространство.

    Ацетилхолин деградирует в центральной нервной системе ферментами с гидролитическими свойствами, так называемыми холинэстеразы.

    Катаболизм (общая реакция, приводящая к деградации сложных химических соединений на более простые молекулы) ацетилхолина, это связано с ацетилхолинэстеразы (АХЭ — фермент, который разрушает ацетилхолин, чтобы холина и остаток уксусной кислоты) и бутирилхолинэстеразы (BuChE, — фермент, который катализирует реакцию ацетилхолина + H2O → холина + анион кислоты карбоновая кислота), которые отвечают за реакцию гидролиза(реакция двойного обмена, которая проходит между водой и растворенным в ней веществом) в нервно-мышечных соединениях. Это является результатом действия ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстераза-обратно всасывается в нервных клетках в результате активной работы транспортера для холина.

    Влияние ацетилхолина на организм человека

    Ацетилхолин показывает, среди прочих действие на тело, такое как:

    • снижение уровня артериального давления,
    • расширение кровеносных сосудов,
    • уменьшая силу сокращения миокарда,
    • стимуляция железистой секреции,
    • сжимающие свет дыхательных путей,
    • высвобождение частоты сердечных сокращений,
    • миоз,
    • сокращение гладких мышц кишечника, бронхов, мочевого пузыря,
    • вызывая сокращение поперечно-полосатых мышц,
    • влияющие на процессы памяти, способность концентрироваться, процесс обучения,
    • сохраняя состояние бодрствования,
    • обеспечивая связь между различными областями центральной нервной системы,
    • стимуляция перистальтики в желудочно-кишечном тракте.

    Дефицит ацетилхолина приводит к ингибированию передачи нервных импульсов, вследствие чего происходит паралич мышц. Его низкий уровень означает проблемы с памятью и обработкой информации.

    Доступны препараты ацетилхолина, использование которых положительно влияет на когнитивные процессы, настроение и поведение и задерживает начало нейропсихиатрических изменений. Кроме того, они предотвращают образование старческих бляшек.

    Увеличение концентрации ацетилхолина в переднем мозге приводит к улучшению когнитивной функции и замедлению нейродегенеративных изменений. Это предотвращает болезнь Альцгеймера или миастению. Редкое состояние избыточного ацетилхолина в организме.

    Также возможно аллергия на ацетилхолин, который отвечает за холинергическую крапивницу. Болезнь в основном поражает молодых людей. Развитие симптомов происходит в результате раздражения аффективных холинергических волокон.

    Это происходит во время чрезмерного усилия или потребления горячей пищи. Изменения кожи в виде маленьких пузырьков, окруженных красной границей, сопровождаются зудом.

    Холинергическая крапива исчезает после использования антигистаминов, седативных средств и препаратов против чрезмерного потоотделения.

    Источник: //medictionary.ru/acetilkholin/

    ПроНедуг
    Добавить комментарий