Механизм местной анестезии и эффекты местных анестетиков

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Механизм местной анестезии и эффекты местных анестетиков

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности – анестезию (от греч.

aesthesis -ощущение, боль, an -отрицание).

Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций (операции) в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

К местноанестезирующим средствам предъявляют ряд требований: они должны иметь высокую избирательность и большую широту действия, низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и давать достаточное обезболивание тканей для проведения длительных операций; желательно, чтобы они суживали сосуды.

Угнетая немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики снимают прежде всего болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, в последнюю очередь, – тактильную; ощущение прикосновения и давления проводится по миелинизированным волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, сравнительно устойчивы к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности не сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики разделяют на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи нестойки, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют непродолжительно.

К группе амидов относятся: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин). бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики группы амидов, биотрансформация которых происходит только в печени, медленнее инактивируются, действуют более длительно.

По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:

1. Короткого действия – до 30-50 мин (новокаин).

2. Средней продолжительности действия – до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).

3. Длительного действия – до 90 мин и более (бупивакаин).

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью.

Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань.

Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связывают с нарушением в окончании нерва или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Обладая высокой липидорастворимостью, анестетик-основание поглощается мембраной нервного волокна, накапливаясь на ней.

Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы).

Заряд мембраны стабилизируется, деполяризация и потенциал действия не возникают, а значит невозможна генерация (проведение) нервного импульса. В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции.

Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также связывания с белками мембраны нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

СвойстваНовокаинЛидокаинМепивакаинУльтракаин
Константа диссоциации (рКа)8,97,87,77,8
Связывание с белками в %5,8777895
Сравнительная активность12-42-43-5
Сравнительная токсичность1221.5

При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной стороне мембраны нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9). Кроме того, наличие при воспалении гиперемии и повышенной проницаемости сосудов ускоряет всасывание анестетиков с места введения.

Для усиления действия местноанестезирующих средств проводят премедикацию успокаивающими и болеутоляющими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (адреналин, норадреналин, вазопрессин и др.). Вазоконстрикторы, замедляя резорбцию анестетика с места введения, пролонгируют и усиливают анестезию, уменьшают токсичность препарата.

В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба.

Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин.

дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон.

Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом.

Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы).

Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

  • 2.1.1.1.1. Группа сложных эфиров
  • 2.1.1.1.2. Группа амидов
Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: //www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_20.htm

17 – Фарма

Механизм местной анестезии и эффекты местных анестетиков

17. Местноанестезирующиесредства: классификация, механизм действия, сравнительная характеристика.Резорбтивное действие местных анестетиков. Применение.

Местная анестезия – выключениечувствительности при прямом контакте ЛВ с нервными проводниками и рецепторамибез выключения сознания, рефлексов и мышечного тонуса (в отличие от наркоза). Местныеанестетики – это ЛВ, вызывающие обратимое угнетение проводимости ивозбудимости рецепторов и проводников при нанесении на них.

Классификацияпо химическому строению: 1) сложные зфиры аминоспиртов и ароматических кислоткокаин (производное бензойиой кислоты), новокаин, дикаин, анестезин(производные парааминобензойной кислоты), 2) замещенные амиды кислот.-ксикаин (лидокаин) и тримекаин (производные ксилидина), совкаин (производноехолинкарбоновой кислоты). Препараты, имеющие амидную связь, обладают болеедлительным действием, чем анестетики с эфирной связью, которая разрушаетсяэстеразами крови и тканей.

Дляпроявления анестезирующего эффекта анестетики должны пройти следующиеэтапыпревращении: 1) используемая соль анестетика хорошо растворима в воде,но плохо в липидах, поэтому через мембраны поникает слабо и анестезирующимдействием не обладает; 2) в тканевой жидкости соль анестетика превращается внеионизированное липофильное основание, которое хорошо проникает черезмембраны; 3) основание анестетика приобретает катионную форму, котораявзаимодействует с рецепторами внутри натриевых каналов мембран, в результатечего нарушается прохождение ионов натрия (и калия) через каналы мембран. Этопрепятствует возникновению потенциала действия и вызывает блок проведения игенерации импульсов. Имеет значение также конкурентное взаимодействие с ионамикальция, которые регулируют “открытие-закрытие” ионных каналов. В этомпроявляется аналогия а действии местных и общих анестетиков: те и другиеблокируют генерацию возбуждения в мембранах. Поэтому наркотические вещества(эфир и др.) могут вызвать местную анестезию, а местные анестетики при в/ввведении – общую анестезию. С этим, очевидно, связан потенцирующий эффект присовместном применении местных анестетиков. наркотических, снотворных ианальгезирующих ЛС.

Местныеанестетикиблокируют проведение возбуждения по всем видам нервныхволокон: чувствительным, двигательным, вегетативным, но с разнойскоростью и в разных концентрациях.

Наиболее чувствительны к ним тонкиебезмякотные волокна, по которым проводится болевая, тактильная и температурнаячувствительность, затем – симпатические волокна, что сопровождается расширениемсосудов, и в последнюю очередь блокируются двигательные волокна. Восстановлениепроведения импульсов идет в обратном порядке.

Местнаяанестезия развивается только при непосредственном контакте с анестетиком. Прирезорбтивном действии ЦНС парализуется раньше, чем устраняется местнаячувствительность.

Обезвреживаниеанестетиковосуществляется путем биотрансформации. Вещества с эфирной связью гидролизуютсяэстеразами: новокаин холинэстеразой плазмы, кокаин, дикаин, анестезин -эстеразами печени. Биотрансформация анестетиков с амидной связью просходит впечени путем ее разрушения (напр., лидокаин). Продукты распада выводятсяпеченочным кровотоком.

Сниженный печеночный кровоток способствует удлинениюпериода полураспада и увеличению концентрации в крови, что может привести кинтоксикации. Анестетики легко проникают в легкие, печень, почки, ЦНС, черезплаценту. Если в кровь поступает значительное количество вещества, возникает токсическийэффект: возбуждение, затем паралич центров продолговатого мозга.

Этопроявляется вначале беспокойством, одышкой, повышением АД, бледностью кожи,повышением температуры, а затем – угнетением дыхания и кровообращения. Приинтоксикации применяют кислород, искусственную вентиляцию легких, в/в введениебарбитуратов, сибазона, адреналина, норадреналина. Аллергические реакциинаиболее часто вызывают анестетитики с эфирной связью, особенно новокаин.

Наиболее опасной из них является анафиликтический шок.

Местныеанестетитики используют для следующих видов анестезии:

Терминальная(концевая, поверхностная,аппликационная) –путем нанесения анестетика на слизистые оболочки. Применяют анестетики, хорошовсасывающиеся через слизистые (кокаин, дикаин, лидокаин, анестезин). Ихиспользуют в оториноларингологии, офтальмологии, урологии, стомалогии, прилечении ожогов, ран, язв и т.п.

  Проводниковая(регионарная) блокада нервных волокон. При этом нарушаетсяпроведение импульсов к ЦНС и утрачивается чувствительность в той области,которая иннервируется данным нервом. Используют новокаин, лидокаин, тримекаин.

Одним из вариантов этой анестезии является спинномозговая, котораяосуществляется введением анестетика в субдуральное пространство. Инфильтрационнаяанестезия проводится путем послойного пропитывания тканей р-ром анестетика. Приэтом выключаются рецепторы и проводники. Используют новокаин, лидокаин итримекаин.

Этот вид анестезии широко применяют в хирургии. Внутрикостнаяанестезия осуществляется введением анестетика в губчатое вещество кости, вышеместа введения накладывают жгут. Распределение анестетика происходит в тканяхконечности. Длительность анестезии определяется допустимым сроком наложенияжгута.

Этот вид анестезии используют в ортопедии и травматологии. Выборвида анестезии зависит от характера, объема и травматичностиоперативного вмешательства. Для каждого вида анестезии имеются препараты выбораи техника исполнения.

Выбор анестетика зависит от способности поникать вслизистые оболочки, от силы и длительности действия и токсичности. Придиагностических и малотравматичных вмешательствах на поверхностно расположенныхучастках применяют терминальную анестезию.

Для инфильтрационной, проводниковойи внутрикостной анестезии применяют малотоксичные и относительно безопасныесредства. Для спинномозговой анестезии обычно используют совкаин, обладающийсильным и длительным действием, а также лидокаин. Важно правильно выбратьконцентрацию р-ра.

Слабоконцентрированные р-ры, введенные в большом количестве,распространяются в тканях широко, но плохо диффундируют через мембраны, тогдакак концентрированные р-ры в малом количестве распространяются хуже, нодиффундируют лучше. Эффект же зависит не от общего количества анестетика, а оттой его части, которая проникает в нервные образования. Поэтому увеличениеколичества р-ра еще не означает усиления анестезирующего эффекта, часто этоприводит лишь к усилению токсического действия.

Прианестезии хорошо васкуляризированных тканей (лицо, полость рта, глотка, гортаньи др.) анестетик всасывается быстро, что может привести к интоксикации.

Чтобыуменьшить этот эффект и удлинить действие препарата, добавляют сосудосуживающиеЛС (адреналин, норадреналин).

При этом концентрация адреналина не должнапревышать 1:200000 (1 мл на 200 мл анестетика), так как сам адреналин можетвызвать тахикардию, гипертензию, головную боль, беспокойство.

Характеристикаотдельных анестетиков. Кокаин – алкалоид из листьев Эритроксилон Кока,произрастающего в Южной Америке. Всасывается хорошо, анестезия наступает через3-5 мин, продолжительность эффекта – 30-60 мин. Оказывает выраженное симпатомиметическоедействие, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина, дофамина исеротонина в синапсах.

Это сопровождается стимуляцией ССС и ЦНС и развитиемпристрастия. Действие на ЦНС проявляется эйфорией, беспокойством, возбуждением,которое может прогрессировать в психозы с галлюцинациями, спутанностьюсознания, параноидным мышлением, судорогами, рвотой, сердечными аритмиями. Этообусловлено дофаминергическими и серотонинергическими эффектами кокаина.

Спазмысосудов, повышение АД, тахикардия, снижение аппетита являются следствиемадреномиметического эффекта. Симптомы возбуждения при интоксикации быстросменяются угнетением ЦНС, дыхания и кровообращения. К кокаину особенночувствительны дети. Смерть обычно наступает от паралича дыхательного центра.

Дляоказания неотложной помощи в/в вводят тиолентал-натрий, диазепам, аминазин,проводят искусственную вентиляцию легких. Кокаинизм возникает при длительномприменении кокаина и приводит к интеллектуальной и моральной деградации.Абстиненция (болезнь воздержания) проявляется психическими и вегетативнымирасстройствами.

Новокаин по силе анестезирующего эффекта уступаеткокаину в 2 раза, но в 4 раза менее токсичен. Применяют для инфильтрационной(0,25-0,5%), проводниковой (1-2%) анестезии и для различных видов блокад.Действует около 30 мин. При передозировке вызывает повышение рефлекторнойвозбудимости, тошноту, рвоту, падение АД, слабость, нарушение дыхания.

Нередконаблюдается идиосинкразия (сыпь, зуд, отек подкожной клетчатки,головокружение). При интоксикации назначают тиопентал-натрий, диазепам,эфедрин, строфантин, искусственное дыхание.

Дикаин по силедействия превосходит новокаин в 15 раз, но в 10 раз токсичнее его и 2 разатоксичнее кокаина. Используют для поверхностной анестезии слизистых оболочек,детям до 10 лет противопоказан.

  Лидокаин(ксикаин) действует сильнее и продолжительнее новокаина в 2-3 раза.Применяется для всех видов анестезии. Переносится хорошо, но при быстромвсасывании может вызвать коллапс. Тримекаин сильнее новокаина в2,5-3 раза и менее токсичен.

По своим свойствам близок к лидокаину. Используютдля инфильтрационной и проводниковой анестезии, иногда для терминальной (2-5%).Совками сильнее новокаина в 15-20 раз и в 6-8 раз превосходит егопо продолжительности действия, поэтому удобен для спинномозговой анестезии.

Однако по токсичности превосходит новокаин в 15-20 раз, в связи с чем опасендля инфильтрационной и проводниковом анестезии.

Источник: //www.sites.google.com/site/farmacologiald32/17

Механизм действия местных анестетиков

Механизм местной анестезии и эффекты местных анестетиков

Местные анестетики являются слабыми основаниями. Для клинического применения они обычно выпускаются в виде солей, так как это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов.

Для того чтобы препарат проявил свое местноанестезирующее действие, должен произойти гидролиз соли и освобождение основания. Этот процесс протекает лишь в щелочной среде (рН тканей в обычных условиях составляет 7,35–7,4).

Поэтому в воспаленных тканях местные анестетики не активны, так как в кислой среде (рН в очаге воспаления — 5-6) гидролиза солей не происходит и основания, необходимого для специфического эффекта, не освобождается. Образовавшиеся основания проникают через мембрану нервного волокна.

Однако для проявления анестезирующего эффекта основание (уже внутри клетки) должно перейти в катионную ионизированную форму и связаться с рецептором в области натриевых каналов на внутренней поверхности мембраны.

Проникнув в аксон, местные анестетики блокируют Na+-каналы мембран и препятствуют генерации потенциала действия. В итоге блокируется проведение афферентных импульсов от рецепторов в ЦНС и развивается местная анестезия (рис. 1).

При использовании местных анестетиков блокируется проведение импульсов по вегетативным нервам, а в больших концентрациях — по двигательным нервам.

Рис. 1. Механизм действия местных анестетиков

В зависимости от способа применения местного анестетика различают несколько видов анестезии:

1. Поверхностная анестезия.

2. Инфильтрационная анестезия.

3. Проводниковая анестезия.

Поверхностная анестезия (терминальная, концевая) — анестетик наносится на поверхность кожи, слизистые оболочки, на раневую поверхность. Анестетик проникает вглубь ткани и нарушает функции окончаний чувствительных нервов, подавляется возбуждение рецепторов (рис. 2).

Рис. 2. Поверхностная анестезия

Этот метод используется для анестезии: роговицы глаза; носовых ходов — при интраназальной интубации; пищевода — при зондировании желудка; уретры — при цистоскопии; поверхности ожогов при их лечении.

Проводниковая (регионарная) анестезия.

Рис. 3. Проводниковая анестезия

Анестетик вводят в ткани, непосредственно окружающие нервный ствол. Нарушается проведение импульса по этому нерву, чувствительность утрачивается в области, которую этот нерв иннервирует (рис. 3). Применяется в зубной практике, при операциях на конечностях, лечении фантомных болей.

Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием ткани раствором анестетика, начиная с кожи. При этом препарат воздействует и на нервные волокна, и на их окончания (рис. 4).

Рис. 4. Инфильтрационная анестезия

Применяют при поверхностных операциях, удалении ангиом, в зубной практике. Чтобы замедлить всасывание анестетика из мест введения и удлинить эффект к местным анестетикам добавляют раствор адреналина гидрохлорида (1 каплю 0,1% раствора на 2–10 мл раствора анестетика).

Спинномозговая анестезия — один из вариантов проводниковой анестезии. Осуществляется путем введения раствора анестетика в спинномозговой канал субарахноидально или эпидурально (рис. 5).

При этом блокируется проведение импульсов по корешкам спинного мозга.

Анестезия развивается в области, иннервация которой осуществляется соответствующими корешками, используется в акушерской практике, гинекологических, урологических хирургических операциях.

В зависимости от применения местные анестетики делят на три группы:

Средства для поверхностной анестезии: бензокаин, дикаин, лидокаин, кокаин, прилокаин.

Средства для инфильтрационной и проводниковой анестезии: прокаин, бупивакаин, лидокаин, артикаин, прилокаин.

Рис. 5. Спинномозговая анестезия

Прокаин (новокаин): Procaine, syn. Novocainum

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,25%, 0,5%, 1% и 2% раствора по 1; 2; 5; 10 мл;

¾ флаконы 0,25% раствора по 200 и 400 мл.

Является первым широко используемым местным анестетиком. Так как плохо проникает в глубину тканей, для поверхностной анестезии используют редко, только в высоких концентрациях. Для инфильтрационной анестезии используют в виде 0,25 или 0,5% раствора.

Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,25% раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. Обеспечивает продолжительность действия около 30–60 минут.

Для удлинения эффекта добавляют адреналин (1 капля 0,1% раствора на 10 мл), который суживает сосуды в месте инфильтрации и уменьшает всасывание новокаина.

При всасывании или непосредственном введении новокаина в кровь развиваются эффекты резорбтивного действия:

¾ подавляет автоматизм, возбудимость и проводимость миокарда (антиаритмическое действие);

¾ угнетает ЦНС;

¾ подавляет высвобождение ацетилхолина из окончаний холинергических нервов; развивается ганглиоблокирующий эффект: снижается АД, тонус гладкомышечных клеток, поэтому уменьшаются спазмы мускулатуры внутренних органов;

¾ подавляет функции нисходящего тормозного отдела ретикулярной формации, и могут возникнуть судороги (в больших дозах);

¾ обладает противосульфаниламидным эффектом, т.к. при гидролизе образуется ПАБК, которая является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов.

Показания к назначению:

1. Инфильтрационная анестезия.

2. Болевой синдром при язвенной болезни.

3. Мерцательная аритмия.

Побочные эффекты:

1. Аллергические реакции.

2. Артериальная гипотензия.

3. Головокружение, слабость.

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к новокаину.

Бензокаин (анестезин): Benzocaine, syn. Anaesthesinum.

Формы выпуска:

¾ таблетки по 0,3;

¾ мазь 5% — 10 г.

Входит в состав комбинированных препаратов:

Альмагель-А — антацидное средство; свечи «Анестезол»; таблетки «Белластезин»; аэрозоль «Ампровизоль».

Плохо растворим в воде, поэтому применяется только для терминальной анестезии. Единственный местный анестетик, который действует снаружи мембраны нервного волокна, обладает противозудным действием.

Показания к назначению:

1. Обезболивание раневой и язвенной поверхности.

2. Заболевания кожи, сопровождающиеся зудом.

3. Боли в желудке.

4. Трещины, зуд прямой кишки.

Лидокаин(ксилокаин): Lidocaine, syn. Xylocaine.

Формы выпуска:

¾ ампулы 1% раствор — 10 и 20 мл, 2% — 2 и 10 мл; 10% — 2 мл;

¾ флаконы 1 и 2% раствор по 50 и 100 мл для внутривенного введения;

¾ аэрозоль для местного применения.

Относится к амидной группе анестетиков.

Хорошо проникает в ткани, обладает высокой активностью, в 2 раза превосходит новокаин, медленно гидролизуется и поэтому действует в 2 раза длительнее новокаина (1,5–3 часа).

Обладает очень ценным антиаритмическим действием, подавляет автоматизм и укорачивает эффективный рефрактерный период, поэтому используется для профилактики фибрилляции сердца у больных инфарктом миокарда.

Используется при всех видах местной анестезии:

¾ для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор;

¾ для проводниковой и перидуральной — 2% раствор.

Разовая доза не должна превышать 500 мг.

Показания к назначению:

1. Все виды местной анестезии.

2. Сердечные аритмии.

Побочные эффекты:

1. Сонливость.

2. Беспокойство.

3. Артериальная гипотензия.

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность к лидокаину.

2. Атриовентрикулярная блокада.

3. Печеночная недостаточность (т.к. метаболизируется в печени).

Прилокаин:Prilocaine.

Применяется для поверхностной, инфильтрационной анестезии. По анестезирующей активности близок к лидокаину.

Бупивакаин (маркаин): Bupivacaine, syn. Marcaine.

Формы выпуска:

¾ ампулы 0,5% раствор 4 мл;

¾ флаконы 0,25% и 0,5% раствор по 20 мл.

Уникальный по длительности действия местный анестетик. Местная анестезия развивается через 2–20 минут и длится от 6 до 12 и более часов.

Показания к назначению:

1. Для различных видов местной анестезии.

Побочные эффекты:

1. Угнетение функций дыхательного, сосудодвигательного центра, функций сердца.

2. Тремор конечностей, судороги.

Противопоказания:

¾ Гиперчувствительность.

Артикаин (ультракаин): Articaine, syn. Ultracaine.

Формы выпуска:

¾ ампулы 1% и 2% раствора по 5 и 20 мл.

Особенности препарата:

1. Оказывает быстрое и относительно длительное местноанесте-зирующее действие.

2. Его токсичность в два раза ниже токсичности лидокаина.

3. Он обладает высокой способностью проникать в костную и соединительную ткань.

4. Ультракаин не нарушает работу сердца и является оптимальным препаратом для пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, беременных и детей.

5. Ампулы ультракаина в наименьшей степени содержат добавки, способные вызвать аллергическую реакцию у больного.

Положительные качества ультракаина объясняются его низкой жирорастворимостью и высокой степенью связываемости с белками плазмы, что позволяет удержать 95% ультракаина в циркулирующем русле в связанном фармакологически неактивном виде.

В стоматологии в основном применяют ультракаин D-C, который представляет собой водный раствор артикаина гидрохлорида с добавлением эпинефрина (адреналина).

Показания к назначению:

1. Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии и акушерстве.

Побочные эффекты:

1. Головная боль.

2. Подергивание мышц.

3. Нарушения зрения.

Противопоказания:

1. Гиперчувствительность.

Ропивакаина гидрохлорид (наропин): местный анестетик, который по сравнению с бупивакаином обладает менее выраженным кардиотоксическим действием. Препарат применяют для получения проводниковой (эпидуральной) анестезии при кесаревом сечении и других хирургических вмешательствах, а также при выраженном болевом синдроме в послеоперационном периоде.

Меновазин: Menovasinum.

Комбинированный препрат, содержащий:

¾ анестезина 1 г;

¾ новокаина 1 г;

¾ ментола 2,5 г;

¾ спирта этилового до 100 г.

Оказывает местное обезболивающее и противозудное действие.

Показания к назначению:

1. Невралгии.

2. Дерматозы.

3. Артралгии и другие заболевания в виде растираний (2-3 раза в день).

Побочные эффекты:

1. Головокружение.

2. Слабость.

3. Снижение АД.

Источник: //studopedia.su/18_158410_mehanizm-deystviya-mestnih-anestetikov.html

ПроНедуг
Добавить комментарий